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作用機序
社内資料：ツカチニブの作用機序（CTD2.6.2.2.1）〈承認時評価資料〉

ツカイザは、4,6-キナゾリンジアミン構造を有するHER2（ErbB2）を標的とした低分子の可逆的チロシンキナーゼ阻害薬である。低分子化合物であるツカイザは、腫瘍細胞内に取り込まれるとHER2の細胞内ドメインに結合してHER2チロシンキナーゼ活性を阻害する。その結果、HER2過剰発現細胞におけるHER3リン酸化、MAPキナーゼ（ERK1/2、MEK1）及びPI3キナーゼ（AKT）シグナル伝達経路を介した下流シグナルが抑制され、腫瘍細胞の増殖や生存が抑制されると考えられる。

 HER2キナーゼおよびEGFRキナーゼ活性に対する阻害作用（1）HER2キナーゼ選択性（in vitro）

HER2、EGFR、HER4に対するツカチニブの効力と選択性を検討したin vitro試験において、ツカチニブのHER2に対するKi値は0.8～2.6nmol/Lであり、EGFRの28～88倍、HER4の92～105倍の阻害作用が示された。

ツカチニブのHER2、EGFR及びHER4のリン酸化阻害作用

 方法：
ツカチニブ存在下で精製HER2、EGFR、HER4と基質を反応させ、リン酸化チロシン特異的抗体を用いて各キナーゼのリン酸化チロシン量をELISA法により定量した。Ki値は計算式Ki＝IC50/（1+［ ATP ］/Km）を用いて算出した。
ツカチニブのHER2キナーゼ活性に対する選択的阻害能（CTD2.6.2.2.1.1）〈承認時評価資料〉
（2）HER2発現細胞におけるHER2キナーゼ活性に対する阻害作用（in vitro）

細胞表面にHER2を高発現するヒト乳癌由来BT-474細胞を用いて、腫瘍細胞におけるHER2リン酸化に対するツカチニブの阻害作用を検討したin vitro試験において、ツカチニブのHER2リン酸化に対するIC50値は9.88nmol/Lであった。

ツカチニブのBT-474細胞におけるHER2リン酸化に対する阻害作用

 方法：
BT-474細胞をツカチニブ（濃度範囲 0.61−10,000nmol/L、4倍段階希釈）で処理した後、細胞抽出液中の総HER2タンパク質をHER2抗体で捕捉し、リン酸化チロシン特異的モノクローナル抗体を用いてHER2リン酸化チロシン量をELISA法で定量した。4パラメータ非線形曲線に当てはめた濃度反応データから、IC50値を算出した。
BT-474細胞におけるHER2キナーゼ活性に対するツカチニブの阻害能（CTD2.6.2.2.1.2）〈承認時評価資料〉
（3）EGFR発現細胞におけるEGFRキナーゼ活性に対する阻害作用（in vitro）

EGFRを高発現するヒト上皮様細胞癌由来細胞A431細胞におけるツカチニブのEGFRリン酸化を検討したin vitro試験において、ツカチニブのEGFRのリン酸化に対するIC50値は13,220nmol/Lと推定された。

ツカチニブのA431細胞におけるEGFRのリン酸化に対する阻害作用

 方法：
A431細胞をツカチニブ（濃度範囲 0.61−10,000nmol/L、4倍段階希釈）で処理した後、細胞抽出液中の総EGFRタンパク質をEGFR抗体で捕捉し、リン酸化チロシン特異的モノクローナル抗体を用いてEGFRリン酸化チロシン量をELISA法で定量した。4パラメータ非線形曲線に当てはめた濃度反応データから、IC50値を算出した。
A431細胞におけるEGFRキナーゼ活性に対するツカチニブの阻害能（CTD2.6.2.2.1.3）〈承認時評価資料〉
2026年3月作成 TKY37P001A
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