ブイフェンドのラインナップ

ブイフェンドの静注剤から経口剤へのスイッチ療法

［同等性試験］ドライシロップおよび錠剤反復投与時の薬物動態パラメータ（外国人データ）（主要評価項目）

［A1501028試験］

AUC₁₂：ゼロ時間から12時間までの血漿中濃度－時間曲線下面積、C_max：最高血漿中濃度、T_max：最高血漿中濃度到達時間
a：AUC₁₂およびC_max：調整済み幾何平均値、T_max：調整済み算術平均値
b：AUC₁₂ 、C_max：比（懸濁液／錠剤）、 T_max：差（懸濁液－錠剤）
※：T_maxは参考パラメータ

安全性

• 主な有害事象は、［ドライシロップ懸濁液ロット1］で羞明8例（18.6%）、異常な夢6例（14.0%）、頭痛5例（11.6%）、皮膚乾燥5例（11.6%）、視覚異常5例（11.6%）、［ドライシロップ懸濁液ロット2］で羞明13例（29.5%）、皮膚乾燥6例（13.6%）、不眠症5例（11.4%）視覚異常5例（11.4%）、［錠剤］で羞明15例（33.3%）、視覚異常12例（26.7%）、頭痛9例（20.0%）でした。
• 死亡および重篤な有害事象の発現例数とその割合、主な事象名については原著に記載なし。
• 投与中止に至った有害事象は6例であり、治験薬との因果関係を否定できない中止1例、（錠剤投与後、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）濃度上昇）、治験薬と関連しない中止5例（外国転居、同意撤回、薬物乱用調査結果陽性）でした。

対象：18〜45歳、体重60〜100kgで、Quetelet指数［体重（kg）／身長（m）²］が18〜28の健康成人男性48例

方法：ブイフェンドドライシロップ懸濁液および200mg錠剤を、1日目は400mg 1日2回、以後6日間は200mg 1日2回反復経口投与した。ただし、最終投与日での投与は1回とした。非盲検、無作為化、3期クロスオーバー、反復投与試験として実施した。

主要評価項目：ブイフェンドドライシロップ懸濁液（2ロット）またはブイフェンド錠剤を空腹時に反復投与したときの薬物動態

副次的評価項目：健康成人男性におけるブイフェンドの安全性および忍容性
 

ファイザー（株）社内資料：ドライシロップと錠剤の生物学的同等性（追加承認時 製造販売審査資料） ［L20140815039］
ファイザー（株）社内資料：ブイフェンドにおけるドライシロップと錠剤の生物学的同等性（A1501028試験）（追加承認時 製造販売審査資料） ［L20190723002］

スイッチ療法時（定常状態）におけるブイフェンドの血漿中濃度推移（外国人データ）

対象：外国人健康成人男性 7例
方法：ブイフェンドの反復静脈内投与（初日は6mg/kgを1日2回、2日目以降は4mg/kgを1日2回）を7日間行い、その後、経口投与（300mgを1日2回、7日目は1日1回）を7日間行い、血漿中濃度を測定した。
 

ファイザー（株）社内資料：ボリコナゾールの静脈内投与後、経口投与したときの薬物動態、安全性及び忍容性（海外薬物動態試験）
（新薬承認時 製造販売承認審査資料）［L20041124007］

ボリコナゾール静脈内投与後（第7日目）および経口投与（ドライシロップ）に切り替え後（第14日目）の定常状態時の平均血漿中ボリコナゾール濃度推移（小児データ）

［A1501096試験］

［用法及び用量に関連する注意］（抜粋）
7.1
注射剤からボリコナゾールの投与を開始した成人患者において、経口投与可能であると医師が判断した場合は、錠剤又はドライシロップに切り替えることができる。
7.2
小児においては、注射剤からボリコナゾールの投与を開始すること。患者の状態に応じて、経口投与可能であると医師が判断した場合に、錠剤又はドライシロップに切り替えることができるが、投与開始から1週間未満で注射剤から経口剤に変更した際の有効性及び安全性は検討されていないため慎重に判断すること。なお、ボリコナゾール注射剤では食道カンジダ症の適応はないため、小児の食道カンジダ症に対する本剤の使用は推奨されない。［16.1.2参照］

＿＿下線は錠剤・ドライシロップのみ

7.3
腎機能障害のある患者で注射剤の投与ができない成人患者に対しては、錠剤又はドライシロップを使用すること。