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お知らせ
弊社製品チャンピックス錠の供給問題のご案内を致します。ご迷惑をお掛けすることとなり心から深くお詫び申し上げます。
 

2022年8月    チャンピックス錠出荷停止継続のお詫びとご案内
2021年11月   チャンピックス錠供給（出荷保留継続）に関するご案内とお詫び
2021年7月    チャンピックス錠回収に関するご案内とお詫び

薬物動態（血中濃度）
開発の経緯Loading効能又は効果Loading用法及び用量Loading製品特性Loading作用機序Loading薬物動態Loading安全性LoadingLoading
単回投与1）

健康成人男性喫煙者14例にチャンピックス0.25、0.5、1及び2mgを食後単回投与した時の最高血漿中濃度（Cmax） はそれぞれ1.32、2.45、4.97及び9.96ng/mL、血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC）はそれぞれ26.2、50.0、104及び226ng･h/mLであり、用量の増加に伴い増加した。
最高血漿中濃度到達時間（Tmax）の平均値はいずれの投与量においても約3時間であった。血漿中濃度半減期（t1/2）の平均値は0.25、0.5、1及び2mg投与に対し、それぞれ13.1、14.5、18.4及び19.3時間であった。

【血中濃度の推移と薬物動態パラメータ（単回投与）】
Scroll left to view table
投与量 Cmax
（ng/mL）		 AUC0-∞
（ng･h/mL）		 Tmax
（h）		 t1/2
（h）
0.25mg（n＝12） 1.32±0.11 26.2±3.88 2.75±1.06 13.1±2.10
0.5mg（n＝11） 2.45±0.24 50.0±5.88 2.36±0.92 14.5±2.40
1mg（n＝12） 4.97±0.56 104±10.8 2.75±0.75 18.4±3.15
2mg（n＝11） 9.96±1.25 226±46.9 3.09±1.38 19.3±2.17
（平均値±標準偏差）

【対象】
健康成人男性（喫煙者14例）
【投与方法】
チャンピックス0.25、0.5、1.0及び2.0mgを食後単回投与し、血漿中濃度を測定した。

1）社内資料：健康成人における薬物動態（単回投与）［L20070928004］
反復投与2）

健康成人男性喫煙者12例にチャンピックス0.5及び1mg1日2回を14日間反復経口投与した時、バレニクリン濃度は投与4日目には定常状態に達し、単回投与試験の結果から予想される蓄積を上回る値は認められなかった。

【血中濃度の推移と薬物動態パラメータ（反復投与）】
Scroll left to view table
投与量 投与 Cmaxa）
（ng/mL）		 AUCτa）
（ng･h/mL）		 Tmaxa）
（h）		 t1/2
（h）		 Racτa） CLr
（mL/min）
0.5mg
/回
（n＝8）		 1日目 2.62
±
0.32		 21.79
±
3.02		 3.13
±
0.99		 NA 2.700
±
0.400		 79.02
±
14.84
14日目 5.94
±
1.06		 58.48
±
10.38		 3.50
±
0.93		 27.98
±
4.52		 83.70
±
14.86
1mg
/回
（n＝8）		 1日目 5.29
±
0.89		 42.68
±
6.14		 2.50
±
0.93		 NA 2.697
±
0.316		 99.25
±
23.66
14日目 11.95
±
2.86		 116.00
±
29.27		 3.13
±
0.64		 24.21
±
3.46		 90.46
±
19.97
（平均値±標準偏差）
a）1日2回投与の1回目投与間隔（0～12時間）における値
NA：算出せず
Racτ：累積係数は投与14日及び1日目の投与のAUC0-12から算出した。
CLr：腎クリアランス

【対象】
健康成人男性（喫煙者12例）

【投与方法】
チャンピックス0.5及び1.0mgを1日2回14日間反復経口投与し、血漿中濃度を測定した。

2）社内資料：健康成人における薬物動態（反復投与）［L20070928005］
食事の影響（外国人データ）3）

健康成人喫煙者12例にチャンピックス1mgを空腹時及び食後に単回経口投与し、薬物動態を比較した。Cmax及びAUCは空腹時投与と食後投与の間で同等の値を示したことから、チャンピックスの薬物動態に対する食事の影響は認められなかった。

【食後及び空腹時投与の血中濃度の推移と薬物動態パラメータ】
Scroll left to view table
  Cmax
（ng/mL）		 AUC0-∞
（ng･h/mL）		 AUC0-tlast
（ng・h/mL）
食後a）（n＝12） 4.2 102.7 98.7
空腹時a）（n＝12） 4.2 104.1 99.2
平均値の比b）（％） 100.96 98.62 99.54
比の90％信頼区間 ［96.88～
105.22］		 ［93.92～
103.57］		 ［94.60～
104.73］

a）調整済み幾何平均値
b）調整済み幾何平均値の比：食後投与/空腹時投与×100

【対象】
健康成人男性（喫煙者12例）
【投与方法】
チャンピックス1.0mgを食後及び空腹時に単回経口投与し、血漿中濃度を測定した。

3）社内資料：健康成人における薬物動態（食事の影響）［L20070928006］ 

軽度の腎機能障害を有する被験者（クレアチニン・クリアランス（CLcr）推定値：50mL/分＜CLcr≦80mL/分）では、チャンピックスの薬物動態に対する腎機能障害の影響は認められなかった。中等度（CLcr推定値：30mL/分≦CLcr≦50mL/分）及び重度（CLcr推定値：CLcr＜30mL/分）の腎機能障害を有する被験者では、腎機能が正常な被験者（CLcr推定値：CLcr＞80mL/分）と比較してチャンピックスの全身曝露量がそれぞれ1.5倍及び2.1倍に増加した。

また、週3回3時間の透析を行っている腎疾患を有する被験者では、チャンピックスの全身曝露量が2.7倍に増加した。

なお、血液透析での除去率を検討した結果、血液透析は健康被験者における腎機能とほぼ同程度の排泄効果があると考えられた。

【腎機能障害患者における血漿中バレニクリン濃度推移（投与12日目）】

【腎機能障害患者における薬物動態パラメータ】

Scroll left to view table
被験者 Cmax
（ng/mL）		 Tmaxa）
（h）		 AUC0-τb）
（ng･h/mL）		 t1/2
（h）		 CL/F
（mL/min）		 CLr
（mL/min）
健康成人
（n＝6）		 4.13
±
1.28		 1.00
［1.00～2.00］		 56.8
±
13.8		 34.4
±
27.5		 153
±
31		 94.4
±
34.5
腎機能障害
の程度
（各n＝6）		 軽度 3.83
±
1.19		 3.00
［1.00～4.00］		 62.3
±
23.0		 32.5
±
7.7		 151
±
59		 101
±
27
中等度 4.88
±
0.82		 2.00
［2.00～4.00］		 85.4
±
14.5		 34.5
±
6.5		 100
±
17		 56.4
±
11.0
重度 6.39
±
2.28		 2.50
［1.00～6.00］		 122
±
45		 56.1
±
14.2		 76.9
±
28.7		 48.4
±
25.0
末期腎疾患（n＝6） 7.46
±
1.75		 3.00
［1.00～8.00］		 154
±
37		 78.3
±
5.9		 56.4
±
11.7		 NA

（平均値±標準偏差）

NA：該当せず

a）Tmaxは中央値［範囲］
b）τ：投与間隔（24時間）
 

【対象】
成人男女30例（腎機能障害を有する被験者24例、健康成人6例）

【投与方法】
チャンピックス0.5mgを1日1回12日間反復経口投与し、薬物動態に対する腎機能の影響を検討した。

【腎機能の程度：クレアチニン・クリアランス（CLCR）に基づいて分類】

正常 CLCR＞80mL/分
軽度障害 50mL/分＜CLCR≦80mL/分
中等度障害 30mL/分≦CLCR≦50mL/分
重度障害 CLCR＜30mL/分
末期腎疾患 週3回透析

4）社内資料：腎機能障害患者での薬物動態［L20070928009］

健康高齢男女喫煙者16例（65～75歳）にチャンピックスを反復投与（1mg1日1回または1日2回7日間）した時、 チャンピックスの高齢喫煙者における薬物動態は、非高齢喫煙者と同様であった。

【外国人健康高齢者（65歳以上）と非高齢者（18～45歳）における薬物動態パラメータ】

Scroll left to view table
投与量/
投与対象		 Tmaxa）
（h）		 Cmax
（ng/mL）		 AUC0-τb）
（ng･h/mL）		 t1/2
（h）		 CLr
（mL/min）
1mg 単回投与
65歳以上（n＝8） 3.00
［2.00～6.00］		 3.86±0.54 55.2±9.8 NA 130±45
18～45歳（n＝8） 4.00
［1.00～8.00］		 4.29±0.32 74.7±8.2 21.8±2.6 88±23
1mg1日1回（定常状態）ｃ）
65歳以上（n＝8） 2.50
［2.00～6.00］		 7.03±1.21 126±32 27.5±5.9 92±27
18～45歳（n＝7） 4.00
［1.00～8.00］		 7.93±0.90 144±24 23.8±4.9 92±34
1mg1日2回（初回投与後）
65歳以上（n＝8） 2.50
［1.00～6.00］		 3.32±0.61 30.4±5.6 NA 126±40
18～45歳（n＝7） 4.00
［2.00～8.00］		 4.08±0.82 39.3±7.3 NA 101±51
1mg1日2回（定常状態）ｃ）
65歳以上（n＝8） 2.00
［1.00～3.00］		 8.86±1.8 88.4±19.9 29.2±7.9 130±28
18～45歳（n＝6） 2.00
［1.00～4.00］		 10.2±1.0 105±16 31.5±7.7 125±54

（平均値±標準偏差）

 
NA：該当せず
a）Tmaxは中央値［範囲］
b）τ：投与間隔（1日1回投与の場合は24時間、1日2回投与の場合は12時間）
c）高齢者には7日間投与、非高齢者には14日間投与

＜高齢者＞

【対象】
健康高齢喫煙者男女（65～75歳）16例

【投与方法】
チャンピックス1.0mgを7日間にわたり反復経口投与（1日1回または1日2回）し、薬物動態を検討した。

＜非高齢者＞

【対象】
健康非高齢喫煙者男女（18～45歳）15例

【投与方法】
チャンピックス1.0mgを14日間にわたり反復経口投与（1日1回または1日2回）し、薬物動態を検討した。

5）Burstein, A.H. et al.：J Clin Pharmacol 46（11）：1234, 2006［L20070918053］
本試験は、ファイザー株式会社のスポンサーシップのもと実施されました。本論文の著者のうち4名は、ファイザー社の社員である。
6）社内資料：高齢者における薬物動態［L20071009111］

6. 用法及び用量
通常、成人にはバレニクリンとして第1～3日目は0.5mgを1日1回食後に経口投与、第4～7日目は0.5mgを1日2回朝夕食後に経口投与、第8日目以降は1mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお、本剤の投与期間は12週間とする。

7. 用法及び用量に関連する注意
7.5    本剤の忍容性に問題がある場合には、0.5mg1日2回に減量することができる。
7.6    重度の腎機能障害患者（クレアチニン・クリアランス推定値：30mL/分未満）の場合、0.5mg1日1回で投与を開始し、その後必要に応じ、最大0.5mg1日2回に増量すること。［9.2.1、9.8、10.2、16.6.1参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1    合併症・既往歴等のある患者
9.2    腎機能障害患者

9.2.1    重度の腎機能障害のある患者
血中濃度が高くなるおそれがある。［7.6、9.8、10.2、16.6.1参照］
9.2.2    血液透析を受けている患者
本剤を投与する際には十分に観察を行うこと。血中濃度が高くなるおそれがある。［16.6.1参照］

9.8    高齢者
腎機能を確認し、重度腎機能障害が認められた場合には、用量調節を行うこと。本剤は主として腎排泄される。また、高齢者では腎機能が低下していることが多い。［7.6、9.2.1、16.6.1参照］

10. 相互作用
10.2    併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
シメチジン
［7.6、9.2.1、16.6.1、16.7.2参照］		 本剤は主として腎排泄される。シメチジンとの併用により、本剤の腎クリアランスが低下して全身曝露量が増加するおそれがあるので、重度の腎機能障害のある患者で併用する場合は注意すること。 シメチジンが尿細管における本剤の輸送を阻害し、腎クリアランスを低下させる。また、本剤は腎排泄される。

関連リンク
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2024年11月作成 CHX37O001A
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