FAQ | インライタ

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FAQ

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用法・用量

安全性

用法・用量

Q1 インライタを飲み忘れた場合は、どうしたらよいですか。

A1	インライタを飲み忘れた場合は、次の予定内服時刻の3時間前までに服用するか、そのまま服用せず、次の服用を行ってください。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

安全性

●特殊な患者への投与

Q1 腎機能障害患者には、どのように投与すればよいですか。

インライタ投与時に尿中にアキシチニブの未変化体は検出されませんでした。
また、健康成人および癌患者（590例）を対象に母集団薬物動態解析を実施したところ、腎機能の程度とインライタの全身クリアランスの関係は以下のとおりでした。
腎機能をベースライン時のクレアチニンクリアランス（CLcr）に基づいて90mL/min以上（正常腎機能；381例）、60-89mL/min（軽度腎機能低下；139例）、30-59mL/min（中等度腎機能低下；64例）、15-29mL/min（重度腎機能低下；5例）、15mL/min未満（末期腎疾患（ESRD）；1例）に分類したとき、アキシチニブの全身クリアランスの中央値はそれぞれ14.0、10.7、12.3、7.81および12.6L/hrであり、腎機能障害が重度になっても全身クリアランスは大きくは低下しないと考えられました。以上のことから、腎機能障害によるインライタの開始用量の調節は必要ないと考えられます。
ただし、腎細胞癌患者を対象としたインライタの臨床試験では、血清クレアチニン値が正常値上限の1.5倍を超える患者又はクレアチニンクリアランスが60mL/min未満の患者を除外していましたので、ご留意ください。
なお、腎機能障害を有する患者において、インライタ投与後に副作用が発現した場合は、添付文書の「3.6 副作用による用法及び用量の変更について」の項をご参照の上、適切な用量調節をお願いいたします。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q2 肝機能障害患者には、どのように投与すればよいですか。

臨床試験（5mg単回投与）において、軽度の肝機能障害（Child-Pugh分類A）を有する被験者におけるインライタのC_maxおよびAUCは健康成人とほぼ同様であり、軽度の肝機能障害を有する患者では、インライタの開始用量の調節は不要です。
一方、中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）を有する被験者では、C_maxおよびAUCが健康成人のそれぞれ1.28倍及び1.95倍高かったことから、中等度以上の肝機能障害を有する患者では、インライタの開始用量を減量（例えば、1回2mgを1日2回投与）することを考慮し、患者をより慎重に観察してください。
また、インライタの進行肝細胞癌患者を対象とした臨床試験において、Child-Pugh分類B（スコア7）の進行肝細胞癌患者におけるインライタの推奨開始用量の検討を行ったところ、1回2mg1日2回の投与にて6例中1例に用量制限毒性（24時間あたり3.5gを超える蛋白尿）が認められました。さらに、Child-Pugh分類B（スコア7）の進行肝細胞癌患者において1回2mg1日2回を投与した時の定常状態におけるインライタのC_maxおよびAUCは、Child-Pugh分類Aの進行肝細胞癌患者において1回5mg1日2回を投与したときと同様でした。これらの結果を踏まえ、Child-Pugh分類B（スコア7）の進行肝細胞癌患者におけるインライタの推奨開始用量は1回2mg1日2回投与であることが示唆されました。
なお、重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）を有する患者におけるインライタの投与経験はありません。
肝機能障害を有する患者において、インライタ投与後に副作用が発現した場合は、添付文書の「3.6 副作用による用法及び用量の変更について」の項をご参照の上、適切な用量調節をお願いいたします。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

●副作用

重大な副作用

Q1 高血圧の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A1	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、高血圧に関連する副作用の例数高血圧：62例（57.9％）、高血圧クリーゼ：0例、加速型高血圧症：0例、血圧上昇：0例国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、高血圧に関連する副作用の例数高血圧：56例（15.7％）、高血圧クリーゼ：2例（0.6％）、加速型高血圧症：1例（0.3％）、血圧上昇：1例（0.3％）

【発現時期】

日本人患者107例（国内臨床試験及び日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験）において副作用として報告された高血圧［81例（75.7％）］の初発発現時期は下表のとおりでした。

副作用としての高血圧の初発発現時期

【対処法】

高血圧が認められた場合は、降圧剤（ACE阻害薬、アンジオテンシン受容体拮抗薬、カルシウム拮抗薬、β遮断薬など）の投与等、適切な処置を行ってください。
- 降圧剤1剤でコントロールできない場合は、2剤以上の併用を検討してください。
- 下痢が併発している場合に利尿剤を投与する際は脱水に注意してください。
- 薬剤の選択にあたっては、インライタの血中濃度が上昇するような薬剤を使用する場合（CYP3A4/5阻害作用のある薬剤など）は注意してください。
- カルシウム拮抗薬を用いる場合には、CYP3A4/5の阻害作用がないまたは阻害作用の程度が低い薬剤（アムロジピン、フェロジピンなど）を用いてください。中等度のCYP3A4/5の阻害作用を有する薬剤（ニフェジピン、ニカルジピンおよびジルチアゼム）も使用は可能ですが、降圧剤の第一選択薬としないようお願いします。
- 日本高血圧学会「高血圧治療ガイドライン2019」をご参照ください。
  財団法人日本心臓財団「高血圧治療ガイドライン」
  （https://www.jpnsh.jp/data/jsh2014/jsh2014v1_1.pdf）

降圧療法を行っても高血圧が持続する場合は本剤を減量してください。また、重度の高血圧がみられた場合は休薬し、正常血圧まで回復した場合、1レベル減量して投与を再開してください。減量、休薬に関しては、添付文書の用量調節基準「3.6 副作用による用法及び用量の変更について」の項もご参照ください。

高血圧クリーゼがあらわれた場合は、投与を中止し、適切な処置を行ってください。

休薬する場合、降圧剤の投与を受けている患者では低血圧の発現に注意してください。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q2 動脈血栓塞栓症の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A2	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、動脈血栓塞栓症に関連する副作用の例数一過性脳虚血発作：1例(0.9％)^※、脳梗塞：1例(0.9％)、ラクナ梗塞：0例、急性心筋梗塞：1例(0.9％)、網膜動脈閉塞：0例国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、動脈血栓塞栓症に関連する副作用の例数一過性脳虚血発作：3例(0.8％)、脳梗塞：0例、ラクナ梗塞：0例、急性心筋梗塞：0例、網膜動脈閉塞：1例(0.3％)

※：グレード3 の一過性脳虚血発作により投与中止

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

塞栓源となる基礎疾患の有無を確認し、必要に応じて抗凝固療法、血栓溶解療法など適切な処置を行ってください。

異常が認められた場合には、減量、休薬、投与中⽌を検討すると共に、循環器専⾨医と連携し、適切な処置を⾏ってください。

各病態に応じて、循環器専門医へご相談ください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「血栓症」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1f21.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q3 静脈血栓塞栓症の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

【発現状況】

日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、静脈血栓塞栓症に関連する副作用の例数
網膜静脈閉塞：0例、網膜静脈血栓症：0例、深部静脈血栓症：0例、頸静脈血栓症：0例、鎖骨下静脈血栓症：0例、静脈血栓症：0例、肺塞栓症：0例
国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、静脈血栓塞栓症に関連する副作用の例数
網膜静脈閉塞：1例(0.3％)、網膜静脈血栓症：1例(0.3％)、深部静脈血栓症：1例(0.3％)、頸静脈血栓症：0例、鎖骨下静脈血栓症：0例、静脈血栓症：0例、肺塞栓症：3例(0.8％)

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

異常が認められた場合には、減量、休薬、投与中⽌を検討すると共に、循環器専⾨医と連携し、適切な処置を⾏ってください。

循環器専⾨医に相談し、抗凝固療法、⾎栓溶解療法等適切な処置を⾏ってください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「血栓症」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1f21.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q4 出血の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A4	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、出血に関連する副作用の例数上部消化管出血：1例(0.9％) 国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、出血に関連する副作用の例数脳出血：1例(0.3％)、下部消化管出血：1例(0.3％)。その他、グレード5の胃出血1例(0.3％)あり。

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

異常が認められた場合は、減量、休薬、投与中止を検討し、適切な処置を行ってください。

必要に応じて止血、輸血等、適切な処置を行ってください。処置が必要な場合は休薬してください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「出血傾向」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1f09.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q5 消化管穿孔、瘻孔形成の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A5	【発現状況】国内臨床試験、国際共同第Ⅲ相試験（AXIS試験）では、消化管穿孔、瘻孔形成の副作用は認められていません。単剤投与試験（腎細胞癌患者を含む固形癌患者を対象とした試験、外国人患者を含む696例）では、消化管穿孔が2例（0.3％）に認められ、うち1例が死亡に至っています（外国人）。

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

臨床所見、画像所見等により消化管穿孔が疑われた場合は、減量、休薬、投与中止を検討し、適切な処置を行ってください。必要に応じて外科医に相談し、手術を含む必要な処置を行ってください。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q6 甲状腺機能障害の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A6	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、甲状腺機能障害に関連する副作用の例数甲状腺機能低下症：0例、甲状腺機能亢進症：1例(0.9％)^※

※：グレード 4の甲状腺機能亢進症により1例が投与中止

国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、甲状腺機能障害に関連する副作用の例数
甲状腺機能低下症：1例(0.3％)、甲状腺機能亢進症：0例

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

異常が認められた場合には、減量、休薬を検討すると共に、必要に応じて内分泌代謝科専⾨医と連携し、適切な処置を⾏ってください。

甲状腺機能障害（低下症または亢進症）が認められた場合は、甲状腺機能を正常に維持するため標準的な治療により適切な処置を行ってください。

甲状腺機能低下を認めた場合は、甲状腺ホルモン補充療法をご考慮ください。

必要に応じて、専門医に相談してください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「甲状腺機能低下症」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1d09.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q7 創傷治癒遅延による合併症の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A7	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、創傷治癒遅延による合併症の例数：0例国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、創傷治癒遅延による合併症の例数：0例

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

創傷治癒遅延があらわれた場合には、創傷が治癒するまでインライタの投与を中止するなど、適切に対処してください。

手術前後の投与には十分注意してください。

外科的処置が予定されている場合、臨床試験の設定に準じてインライタの投与を中断し、創傷が治癒したと判断された後に投与を再開してください。

参考：国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）における用量調節基準
大手術または介入処置（内視鏡検査など）が必要な場合、処置を行う少なくとも24時間前にインライタの投与を中断し、低血圧に対して患者の血圧を注意深くモニタリングする。創傷が完全に治癒し、創傷治癒合併症（治癒遅延、創傷感染症、瘻孔など）が認められない場合、小手術の場合は7日後、大手術の場合は2～3週間後にインライタの投与を再開できる。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q8 可逆性後白質脳症症候群の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A8	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、可逆性後白質脳症症候群による合併症の例数：0例国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、可逆性後白質脳症症候群による副作用の例数白質脳症：1例（0.3％）

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

異常が認められた場合には、休薬、投与中⽌を検討すると共に、神経内科専⾨医と連携し、適切な処置を⾏ってください。

必要に応じて、高血圧管理、抗痙攣薬投与など適切な処置を行ってください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「白質脳症」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1c05.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

頻度の高い副作用

Q1 蛋白尿の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

【発現状況】

日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、蛋白尿の例数：9例（8.4％）
国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、蛋白尿の例数：11例（3.1％）

【発現時期】
日本人患者107例（国内臨床試験及び日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験）において、蛋白尿の発現までの日数の中央値は投与開始後29日であり、持続期間の中央値は446日でした。
日本人のサイトカイン治療抵抗性転移性腎細胞癌患者を対象として実施した国内第Ⅱ相試験では、尿蛋白値が2g以上となりインライタを休薬した後、尿蛋白値が2g未満となるまでの期間（休薬後、投与再開までの期間）の中央値は7日（範囲：3～47日）でした^※。

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]
※ Tomita, Y. et al.: Eur J Cancer 47（17）： 2592, 2011［L20120110007］

【対処法】

中等度以上の蛋白尿が認められた場合、減量又は休薬してください。減量、休薬に関しては、添付文書の用量調節基準「3.6 副作用による用法及び用量の変更について」の項もご参照ください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「ネフローゼ症候群」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1e33.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q2 手足症候群の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A2	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、手足症候群の例数：19例（17.8％）国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、手足症候群の例数：17例（4.8％）【発現時期】日本人患者107例（国内臨床試験及び日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験）において、手足症候群の発現までの日数の中央値は投与開始後30日であり、持続期間の中央値は308日でした。

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

予防的処置や苦痛緩和処置が有効です。以下に具体例を示します。
- ぬるま湯で低刺激性石鹸を利用し、手足を清潔にし、タオルなどで軽くたたいて乾かす
- 熱いお湯での入浴、シャワーは避ける
- インライタ投与開始初期より、厚手の綿手袋・靴下などの手足を保護するものを使用する
- 靴、装飾品などは、手足に窮屈なものを使用しない
- 中敷クッションやクッション性の高い靴を使用する
- 保湿剤（尿素配合剤、ヘパリン類似物質、サリチル酸ワセリン等）、皮膚軟化剤を使用する

疼痛、炎症に対して、局所鎮痛薬、ステロイド剤、非ステロイド性消炎鎮痛剤等を使用する重篤な場合はインライタの減量や休薬も考慮してください。

必要に応じて皮膚科を受診するよう患者を指導してください。

厚生労働省のホームページに重篤副作用疾患別対応マニュアル「手足症候群」が掲載されていますのでご参照ください。
（https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1q01.pdf）

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q3 発声障害の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A3	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、発声障害の例数：0例国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、発声障害の例数：0例

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【発現時期】
日本人患者107例（国内臨床試験及び日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験）において、発声障害の発現までの日数の中央値は投与開始後13日であり、持続期間の中央値は240日でした。発声障害を発現した59例のうち、投与中止時に発声障害が未回復であった15例において、投与中止から発声障害の回復までに要した日数の中央値は14日でした。

【対処法】

異常が認められた場合には、減量、休薬を検討し、適切な処置を⾏ってください。

喉の乾燥を防ぐため、⼗分に⽔分を補給させてください。

空気の悪い場所には近づかないようにお伝えください。

喉に負担がかかるような話し⽅は避け、筆談などを⽤いるよう伝えてください。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

Q4 疲労の発現状況、発現時期、対処法を教えてください。

A4	【発現状況】日本人患者（国内臨床試験および日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験における107例）中で、グレード3/4と診断された、疲労の例数：11例（10.3％）国際共同第Ⅲ相試験（AXIS）（n＝356）中で、グレード3/4と診断された、疲労の例数：35例（9.8％）【発現時期】日本人患者107例（国内臨床試験及び日本人を含む国際共同第Ⅲ相試験）において、疲労の発現までの日数の中央値は投与開始後29日であり、持続期間の中央値は83日でした。

《参考資料》
社内資料第Ⅲ相国際共同試験（腎細胞癌）（承認時評価資料）[L20120329014]

【対処法】

異常が認められた場合には、減量、休薬を検討し、適切な処置を⾏ってください。

治療可能な疾患（脱水、貧血、甲状腺機能障害、痛みなど）の有無の評価を行ってください。

患者教育として、病気の進行以外に、インライタ投与による副作用として疲労が起こる可能性があることをお伝えください。その他の日常生活における一般的なアドバイス（適度な運動、心理的なストレスの解消など）を行ってください。

インライタ適正使用ガイド 2020年2⽉改訂（第6版）

▶インライタの詳細添付文書をご参照ください。

本コンテンツにおけるRCCについて

本サイトにおいて使用しておりますRCCのワードにつきましては下記の定義によって使用されております。

RCC:腎細胞癌(Renal cell carcinoma)

※インライタの適応症は、｢根治切除不能又は転移性の腎細胞癌｣です。

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2022年11月作成 INL37M005A

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