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健康成人（各6例）にエトラシモド（カプセル）1mg又は3mgを単回経口投与したとき、Cmax、AUC144、AUCinfは用量比例性を示した。t1/2はエトラシモド1mg群で32.8時間、エトラシモド3mg群で35.0時間であった。
日本人及び外国人の健康成人各10例に対し、エトラシモド2mgを1日1回、7日間反復投与したときのエトラシモド曝露量（Cmax及びAUCtau）は以下のとおりであった。Cmax及びAUCtauを用量及び体重により補正すると、外国人に対する日本人の幾何平均値の比の点推定値はほぼ1となり、民族集団間での曝露量の違いは人種ではなく主に体重の差に起因すると考えられた。
潰瘍性大腸炎患者を対象とした第Ⅲ相試験における事後パラメータ推定値を用い、エトラシモド2mgを1日1回、経口投与したときのシミュレーションからエトラシモドの薬物動態を推定したところ、AUCssは1980ng・h/mL、Cmax,ssは101ng/mLであった。
重度腎機能障害又は末期腎不全（ESRD：end stage renal disease）を有する治験参加者（eGFR≦29mL/min）及び腎機能正常治験参加者各8例に、エトラシモド2mgを単回経口投与したとき、Tmax中央値は重度腎機能障害群で4時間、腎機能正常群で2時間であった。Cmaxの算術平均値は重度腎機能障害群で31.5ng/mL、腎機能正常群で35.2ng/mL、AUCinfの算術平均値はそれぞれ1550ng・h/mL、1662ng・h/mL、t1/2の算術平均値はそれぞれ47.8時間、52.0時間であった。
軽度（Child-Pugh分類A）、中等度（Child-Pugh分類B）又は重度（Child-Pugh分類C）の肝機能障害を有する治験参加者22例と肝機能正常治験参加者22例に、エトラシモド2mgを単回経口投与した。正常～重度の肝機能障害群のTmax中央値は4～8時間の範囲であった。t1/2の算術平均値は、肝機能正常群では43.9～59.5時間、すべての肝機能障害群では55.7～76.5時間であった。
健康成人18例に対し、エトラシモド2mgを高脂肪食摂取後又は絶食下で単回投与したとき、食事の影響は認められなかった。
健康成人8例に14C標識エトラシモド2mgを単回経口投与したとき、血漿中エトラシモドと血漿中総放射能のCmaxはそれぞれ41.5ng/mL及び49.9ng･eq/gで、エトラシモドの約83%が未変化体として吸収された。
健康成人10例にエトラシモド2mgを1日1回21日間反復経口投与したときのVz/F平均値は66.2Lであった。
エトラシモドのヒト血漿蛋白結合率は97.9%であった。
ラット、イヌ、サルのプール血液及びヒト血液を用いてエトラシモドの血球移行性を検討したところ、血液/血漿中濃度比はそれぞれ0.859～0.956、0.647～0.755、0.828～0.999、0.643～0.821であり、エトラシモドは血液中の細胞外成分に分布する傾向が示された。
エトラシモドの胎盤通過性は検討していないが、ラット又はウサギの胚・胎児発生に関する試験において胚・胎児死亡率の増加及び催奇形性が認められた。ラットでは外表奇形、内臓奇形、内臓変異、着床後胚損失率の高値、生存胎児数及び生存胎児割合の低値、ウサギでは内臓奇形、骨格奇形、骨格変異、着床後胚損失率の高値、生存胎児数の減少が認められた。
エトラシモドの乳汁移行性は検討していないが、ラットの出生前・出生後の発生に関する試験において、授乳期間中にF1世代の出生児の血漿中にエトラシモドが検出されたことから、母乳を介してエトラシモドに曝露された可能性が示唆された。
エトラシモドは主に肝代謝により消失し、CYP2C8（38%）、CYP2C9（37%）、CYP3A4（22%）によって主に水酸化体及び酸化体へと代謝され、CYP2C19、CYP2J2によってもわずかに代謝される。血中に最も多く認められた代謝物はCYP2C8及びCYP2C9によって生成される水酸化代謝物であるM3及びCYP2C8によって生成されるケトン代謝物であるM6であったが、いずれも総放射能の10%未満であった。
健康成人8例に14C標識エトラシモド2mgを投与したとき、投与336時間後までに投与放射能の82.0%が糞中、4.89%が尿中に排泄された。糞中では未変化体、M3、M36（エトラシモド-オキシ硫酸塩）がそれぞれ総放射能の11.2%、22.1%、18.9%を占めた。なお、尿中に未変化体は検出されなかった。
健康成人18例にフルコナゾール200mg（1日目は400mg）を15日間1日1回反復経口投与し、5日目にエトラシモド1mgを併用で単回経口投与したとき、エトラシモドのCmaxは12%増加し、AUCinfは84%増加した。
健康成人18例に、gemfibrozil※ 600mgを15日間1日2回反復経口投与し、5日目にエトラシモド1mgを併用で単回経口投与したとき、エトラシモドのCmaxは12%増加し、AUCinfは36%増加した。
健康成人18例に、イトラコナゾール200mgを13日間1日1回反復経口投与し、5日目にエトラシモド1mgを併用で単回経口投与したとき、エトラシモドのCmaxは6%増加し、AUCinfは32%増加した。
健康成人18例にリファンピシン600mgを15日間1日1回反復経口投与し、8日目にエトラシモド2mgを併用で単回経口投与したとき、エトラシモドのCmaxは24%増加し、AUCinfは49%低下した。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）（抜粋）
2.6 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
4. 効能又は効果
中等症から重症の潰瘍性大腸炎の治療（既存治療で効果不十分な場合に限る）
6. 用法及び用量
通常、成人にはエトラシモドとして2mgを1日1回経口投与する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意（抜粋）
9.3 肝機能障害患者
患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。血中濃度が上昇するおそれがある。また、肝機能障害がさらに悪化するおそれがある。［8.4、11.1.5、16.6.2参照］
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、本剤の投与を開始する前に、本剤が胎児に重篤な悪影響を及ぼす可能性があることを十分に説明すること。本剤投与中及び最終投与後7日間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。また、本剤投与中に妊娠が確認された場合には直ちに投与を中止すること。［9.5参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。動物実験において、胚・胎児死亡率の増加（ラット及びウサギ）及び催奇形性（ラット及びウサギ）が認められている。ラットでは、外表奇形、内臓奇形及び内臓変異が、ウサギでは、内臓奇形、骨格奇形及び骨格変異がみられている。これらの変化は、臨床用量（2mg）投与時のヒト曝露量の約5倍以上の曝露量で認められている。［2.6、9.4参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）において乳汁中に移行する可能性が示唆されている。
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