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作用機序及びアビバクタムのβ‐ラクタマーゼ阻害作用作用機序1

アビバクタムは非β-ラクタム系β-ラクタマーゼ阻害薬であり、β-ラクタマーゼと共有結合を形成し、加水分解に対して安定な付加体を形成することによりβ-ラクタマーゼを阻害する。

また、基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ(ESBL)、KPC型カルバペネマーゼ及びAmpC型β-ラクタマーゼを含むAmblerクラスA及びクラスCのβ-ラクタマーゼ、セフタジジムの加水分解への関与が低いクラスDのカルバペネマーゼであるOXA-48も阻害する。

セフタジジムはペプチドグリカンの生合成及び架橋に関わるペニシリン結合蛋白質(PBP)を阻害することによって細胞壁の合成を阻害して、溶菌により殺菌作用を示す。

セフタジジムが抗菌的に作用するPBPは細胞膜の外側表面に局在しているが、細胞膜の外側に細胞外膜を有するグラム陰性菌では、細胞膜と細胞外膜の間となるペリプラズムで、セフタジジムに曝露される。

アビバクタム/セフタジジムはPER又はVEB型β-ラクタマーゼ(AmblerクラスA)を産生する緑膿菌に十分な抗菌活性は示さない

ザビセフタの作用機序2

アビバクタムの作用機序1

アビバクタムはジアザビシクロオクタノン(diazabicyclooctanone[DABCO])誘導体で、非β-ラクタム系セリンβ-ラクタマーゼ阻害薬である。アビバクタムのβ-ラクタマーゼに対する主な作用は下記のとおりである。

  • β-ラクタム環の加水分解を防ぐことで、β-ラクタマーゼによるセフタジジムの抗菌活性の低下を防ぐことができる。
  • アビバクタムは可逆的*1な共有結合によりβ-ラクタマーゼを阻害する。
β-ラクタマーゼに結合後のアビバクタムのオフレート値は0.045±0.022min-1、酵素活性回復の半減期(t1/2)が16±8分であり、脱アシル化が起こっていることが示唆された。NMRとMSによる検討の結果、脱アシル化は加水分解ではなく無傷なアビバクタムの再生によって進行することが示された3,4

アビバクタムの共有結合5

アビバクタムのβ‐ラクタマーゼ阻害作用6

*2 アビバクタム/セフタジジムはPER又はVEB型β-ラクタマーゼ(AmblerクラスA)を産生する緑膿菌に十分な抗菌活性は示さない

1 社内資料:ザビセフタの作用機序(承認時評価資料)
2 T Xu, et al.: Engineering, 11: 138, 2022
3 Ehmann DE, et al.: Proc Natl Acad Sci USA, 109: 11663, 2012
4 Drawz SM and Bonomo RA, Clin Microbiol Rev, 23: 160, 2010
5 Mangat C. et al.: Antimicrob Agents Chemother. 63(4): e02112, 2019
6 Bush K. et al.: Int J Antimicrob Agents. 46: 483, 2015

2024年9月作成 ZAV37N001A
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