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潰瘍性大腸炎※治療における
※中等症から重症の潰瘍性大腸炎の寛解導入及び維持療法（既存治療で効果不十分な場合に限る）
監修：東京医科歯科大学 副学長 渡辺 守 先生
A ゼルヤンツは、CYP3A4及び一部CYP2C19により代謝されるため、これらの誘導／阻害剤との併用には注意が必要です。
参考 相互作用について
ゼルヤンツ電子添文より抜粋
A 未変化体の約70％が肝代謝を受け、約30％が腎排泄されます。
トファシチニブの循環血中からの消失は速やかで、半減期は約3時間でした。トファシチニブのクリアランスの機序は、未変化体の肝代謝が約70%、未変化体の糸球体ろ過及び能動的尿細管分泌を介した腎からの排泄が約30%であると考えられました。トファシチニブは主にCYP3A4を介して代謝され、CYP2C19によってもわずかに代謝されます。
A 総投与量の約80％が尿中、約14％が糞便中に排泄されます。
[14C]-トファシチニブを経口投与したヒトのマスバランス試験での放射能の総回収率は約94％でした。
このうち、尿中には放射能の約29％が未変化体として、約51％が代謝物として排泄されました。
糞便中には、放射能の約1％が未変化体として、約13％が代謝物として、それぞれ排泄されました。
参考 ヒトにおける経口投与後のマスバランスモデル
絶対的バイオアベイラビリティ（F）約74％及び初回循環抽出率（E）約0.20から、吸収率（Fa）は約93％と予測されました（Fa=F/（1- E））。
図 ヒトにおける生体内収支を100％としたときのトファシチニブのマスバランスモデル（理論値）
A 半減期は2.49時間でした。
ゼルヤンツ5mgを健康成人男性（日本人）に単回投与した際の血漿中濃度の推移を観察しました（図）。
ゼルヤンツの半減期は2.49時間でした。また。血漿中濃度は投与中止後24時間以内に薬力学上の有効濃度を下回りました。
図 単回投与時の血漿中濃度の推移
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