本剤は、ブリッジング試験と位置付けた国内外の第Ⅲ相試験の成績より、外国人を対象とした第Ⅱ相、第Ⅲ相、長期投与試験等の臨床データが外挿可能であることが確認され、臨床データパッケージに基づいて承認されました。このため、一部国内の承認用法・用量と異なる成績が含まれています。

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ゼルヤンツ5mg1日2回とMTXの併用投与は、主要評価項目であるACR20 改善率（6ヵ月時）、DAS28-4（ESR）＜2.6達成率（6ヵ月時）およびHAQ-DIスコア（3ヵ月時）において、プラセボに対し有意な改善効果を示しました（p＜0.001、p＜0.05、二項正規近似、反復測定混合効果モデル）。

投与開始から3ヵ月時までの因果関係を問わないおもな有害事象は、ゼルヤンツ5mg1日2回群では上気道感染症9例（4.4%）、頭痛8例（3.9%）、鼻咽頭炎8例（3.9%）、ゼルヤンツ10mg1日2回群では上気道感染症7例（3.5%）、頭痛6例（3.0%）、帯状疱疹6例（3.0%）であり、アダリムマブ群では上気道感染症7例（3.4%）、鼻咽頭炎7例（3.4%）、尿路感染症7例（3.4%）、プラセボ群では咳3例（2.8%）、頭痛2例（1.9%）、胃腸障害2例（1.9%）、高血圧2例（1.9%）等でした。投与開始から3ヵ月の重篤な有害事象は、ゼルヤンツ5mg1日2回群で12例（5.9%）、ゼルヤンツ10mg1日2回群で10例（5.0%）、アダリムマブ群で5例（2.5%）、プラセボ群で2例（1.9%）でした。投与開始から3ヵ月の有害事象による中止は、ゼルヤンツ5mg1日2回群で14例（6.9%）、ゼルヤンツ10mg1日2回群で10例（5.0%）、アダリムマブ群で10例（4.9%）、プラセボ群で3例（2.8%）でした。試験期間中にゼルヤンツ5mg1日2回群、アダリムマブ群で各1例死亡が報告されました。
※引用文献に重篤な有害事象、有害事象による中止の事象名の記載はありませんでした。

van Vollenhoven, R. F. et al. ：N Engl J Med 367（6）：508, 2012［L20120914072］
社内資料：外国第Ⅲ相試験（MTX 効果不十分例、MTX 併用、1064 試験）ORAL Standard［L20120705082］（承認時評価資料）
本試験は、ファイザー株式会社のスポンサーシップのもと実施されました。

■効能又は効果に関連する注意

〈関節リウマチ〉過去の治療において、メトトレキサートをはじめとする少なくとも1剤の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与すること。

■用法及び用量

〈関節リウマチ〉通常、トファシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。

国内で承認された内容以外の情報を含んでます。

■本邦における関節リウマチに対するメトトレキサートの用法・用量

通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして6mgとし、1週間単位の投与量を1回又は2～3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、1週間単位の投与量として16mgを超えないようにする。