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※ DDS : 必要な薬物を必要な時間に必要な部位で作用させるための工夫や技術。
表1 ステロイドの開発の歴史
大澤 仲昭: “はじめに” 新・副腎皮質ステロイド剤の作用と使い方 大澤 仲昭編 ライフサイエンス・メディカ: 1, 1994 より改変
※ ミネラルコルチコイド作用 :電解質代謝に関与する作用で、ステロイドの副作用にあたる。
図1 コルチゾール(ヒドロコルチゾン)の化学構造
図2 ステロイドの特性を規定する化学構造
表1 主な合成ステロイドの構造と作用の特徴
監修: 東邦大学名誉教授 川合 眞一 先生
参考文献
1) 川合眞一:臨床研修プラクティス 5(2):14, 2008
※1 グルココルチコイド作用 :糖代謝に関与する作用で、ステロイドの薬効として期待される作用。
※2 ミネラルコルチコイド作用 :電解質代謝に関与する作用で、ステロイドの副作用にあたる。
※3 約10mg :かつては20mgと報告されていたが、その後いくつかの検討が行われ、現在では約10mgと考えられている。
※1 アンテドラッグ:必要な薬物を必要な時間に必要な部位で作用させるための工夫や技術である、DDS(Drug Delivery System)が施された薬剤で、投与部位で活性をもち、体内では速やかに代謝され不活化するか、または活性が低くなり、全身の副作用を軽減してあるもの。
※2 プロドラッグ:DDSが施された薬剤で、体内あるいは目標部位に到達してから薬効が現れるように工夫されたもの。
参考文献
1) 槇野茂樹ほか:“2 ステロイド剤の薬剤としての性質” 新・副腎皮質ステロイド剤の作用と使い方 大澤仲昭 1 ライフサイエンス・メディカ:17, 1994
図1 ステロイドの生理作用と薬理作用
鈴木 康夫:“ I 基礎知識 3. 副作用とその対策” 実地医家のためのステロイドの上手な使い方 川合 眞一編 永井書店: 23, 2004 [L20080516086]
より改変
表1 ステロイドの抗炎症・免疫抑制作用の作用点
川合 眞一: 治療薬 4(3): 105, 1999 [L20090325141] より改変
表2 ステロイドの作用と投与量の関係
監修: 東邦大学名誉教授 川合 眞一 先生
※1 転写因子 : DNAに結合して遺伝子の発現を転写レベルで制御する蛋白質の総称。
※2 炎症性転写因子 : サイトカインや細胞接着因子など炎症や免疫応答に関わる多くの遺伝子の発現を制御する転写因子。
※3 アポトーシス:細胞がもつ遺伝的な自己消滅の機構で、通常、細胞はその寿命がくると、近隣の細胞や組織に炎症反応を起こすことなく、自己消滅するようプログラムされている。
参考文献
1) 川合眞一:治療薬 4(3):105, 1999
2) 坂根貞樹:
“1 ステロイド剤の作用と作用機構” 新・副腎皮質ステロイド剤の作用と使い方 大澤 仲昭編 ライフサイエンス・メディカ: 4, 1994
[L20090706012]
図1 ステロイドの薬物動態
川合 眞一編: “ I 基礎知識 2. 種類・代謝動態・相互作用” 実地医家のためのステロイドの上手な使い方 永井書店: 16, 2004 [L20071204001]より改変
参考文献
1)槇野茂樹ほか:“2 ステロイド剤の薬剤としての性質” 新・副腎皮質ステロイド剤の作用と使い方 大澤仲昭編 1 ライフサイエンス・メディカ:17, 1994
図1 ステロイドの薬物動態
川合 眞一編: “ I 基礎知識 2. 種類・代謝動態・相互作用” 実地医家のためのステロイドの上手な使い方 永井書店: 16, 2004 [L20071204001]より改変
表1 各種ステロイドの主な代謝経路および尿中代謝産物
川合 眞一ほか: 最新医学 39(8): 1556, 1984 [L19970424017] より改変
図2 ステロイドの主な代謝部位
川合 眞一ほか: 最新医学 39(8): 1556, 1984 [L19970424017] より改変
※1 11β-HSD1 : 主に肝臓や脂肪組織に存在するため、その部位ではステロイドの感受性が高まる。脂肪組織における11β-HSD1の過度な活性化が、メタボリックシンドロームに関与していると考えられる。
※2 11β-HSD2 : 主に腎臓や胎盤に存在し、その部位でステロイドを不活化することで、ミネラルコルチコイド作用の発現や胎盤への移行を抑えている。
※3 プレドニゾン : 国内では未発売だが、米国では一般的に使用されている。
参考文献
1)槇野茂樹ほか:“2 ステロイド剤の薬剤としての性質” 新・副腎皮質ステロイド剤の作用と使い方 大澤仲昭編 1 ライフサイエンス・メディカ:17, 1994
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Copyright (c) 2023 Pfizer Japan Inc. All rights reserved.
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