因果関係を問わない有害事象は、ゼルヤンツ５mg1日2回群175例中154例（88.0％）、ゼルヤンツ10mg1日2回群769例中626例（81.4％）であった。主な有害事象は、ゼルヤンツ５mg1日2回群では潰瘍性大腸炎の悪化47例（26.9%）、鼻咽頭炎41例（23.4％）、インフルエンザ23例（13.1％）等、ゼルヤンツ10mg1日2回群では潰瘍性大腸炎の悪化159例（20.7%）、鼻咽頭炎157例（20.4％）、血中クレアチンホスホキナーゼの増加85例（11.1％）等であった。因果関係を問わない重篤な有害事象は、ゼルヤンツ５mg1日2回群で39例（22.3%）、ゼルヤンツ10mg1日2回群で147例（19.1%）であった。主な重篤な有害事象は、潰瘍性大腸炎の悪化42例（4.4%）、状態の悪化34例（3.6％）、病態の進行5例（0.5％）、帯状疱疹5例（0.5％）、肺塞栓症5例（0.5％）等であった（各投与群での重篤な有害事象の記載は無かった）。投与中止は、ゼルヤンツ５mg1日2回群で84例48.0％、ゼルヤンツ10mg1日2回群665例86.5％であった。治験薬と因果関係が認められた主な投与中止の理由は、ゼルヤンツ５mg1日2回群および10mg1日2回群で、有害事象（内訳の記載は無かった）それぞれ12例（6.9％）および46例（6.0％）、効果不十分（潰瘍性大腸炎の悪化を含む）それぞれ20例（11.4％）および326例（42.4％）であった。死亡例は、ゼルヤンツ10mg1日2回群で6例［（肝血管肉腫（被験者は肝生検後の出血で死亡）、肺塞栓症（胆管がんによる腹膜播種）、転移性腺がん、急性骨髄性白血病、心停止（肺悪性腫瘍および肺生検後の気胸）、多臓器不全症候群（悪性黒色腫）各1例］に認められ、うち肝血管肉腫の1例が治験薬と関連ありとされた。ゼルヤンツ5mg1日2回群で死亡例の報告は無かった。

Sandborn, W. J. et al.：Aliment Pharmacol Ther 55（4）：464, 2022
本試験は、ファイザー株式会社のスポンサーシップのもと実施されました。

承認された用法及び用量：潰瘍性大腸炎

導入療法では、通常、成人にトファシチニブとして1回10mgを1日2回8週間経口投与する。なお、効果不十分な場合はさらに8週間投与することができる。
維持療法では、通常、成人にトファシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。なお、維持療法中に効果が減弱した患者では、1回10mgの1日2回投与に増量することができる。また、過去の薬物治療において難治性の患者（TNF阻害剤無効例等）では、1回10mgを1日2回投与することができる。

日本における潰瘍性大腸炎を適応症とした開発に関しては、第III相国際共同試験3試験（A3921094、A3921096 及びA3921139）に参加し、全集団と日本人集団の一貫性を検討することにより、当該試験成績に加え外国試験（第II相及び第III相臨床試験）成績を利用することとしました。このため、一部国内の承認用法及び用量と異なる成績が含まれています。